"Ciklosporin" bruksanvisning. "Cyklosporin A": instruktion. Ögondroppar med ciklosporin

I naturen finns det ämnen som kan undertrycka cellulär och humoral immunitet i djurkroppen utförs av T-lymfocyter. Det är möjligt att framgångsrikt genomföra organtransplantationer och för att behandla sjukdomar förknippade med nedsatt immunförsvar. Ett sådant cyklosporin är en naturliga föreningar.

beskrivning

Öppnande av substansen i samband med studier av svampstammar Tolypocladium inflatum och Cylindrocarpon lucidum. Syntetiserad av biologiskt aktiva medel, såsom cyklosporin A och C uppvisar immunologisk aktivitet mot lymfocytiska blodkroppar. Denna funktion först upptäcktes 1972 av forskare från "Sandoz" av den schweiziska labbet. Har det visat sig att den kemiska strukturen hos cyklosporin är neutral lipofil cyklisk endekapeptid med märkt specifikt immunundertryckande verkan.

Den är baserad på läkemedel har en selektiv verkan på T-lymfocyter undertrycka cellulär och humoral immunitet. Cyklosporin blod hämmar produktionen av lymfokiner, vilket minskar lymfocytaktivitet, men har ingen effekt på processen för hematopoies och arbets fagocyter, vilket indikerar att den selektiva verkan av föreningen i kroppen.

doseringsformer

Det måste fästas i kit med medicinering som innehåller cyklosporin, instruktionsböcker. Bland annat innehåller den information om frisättning av läkemedlet. Beredningar av denna substans som produceras i form:

• mjuka kapslar med en dos av 25, 50 och 100 milligram;
• alkoholisk oral lösning med 100 mg cyklosporin per ml lösning;
• olja oral lösning med 100 mg cyklosporin per ml lösning;
• koncentrera för framställning av en lösning för infusion med 50 och 650 milligram av cyklosporin per milliliter;
• ögondroppar med 500 mikrogram per milliliter av cyklosporin.

Beroende på användningen av dosformen kommer att vara annorlunda: för inre administrering, för injektion, för topisk applicering.

Det förmodas att hastigheten för absorptionen av den aktiva komponenten, är ackumuleringen tiden för den högsta koncentrationen i blodet av kapseln, och lösningen för den interna mottagning anses likvärdiga.

Drug "Takrolimus" motsvarigheter

I den farmaceutiska marknaden finns ett antal läkemedel som framställts i samma läkemedelsform, och ger väsentligen samma effekt. Den aktiva substansen i dem är cyklosporin. Instruktioner för användning av synonymer immunodepressorov väger omväxlande droger för att undertrycka immunreaktioner.

Bland läkemedel inkapslade i en mjuk gelatinskal och de flytande lösningar är den ursprungliga drogen "Sandimmun Neoral" tillverkat av schweiziska läkemedelsföretaget "Novartis". De andra droger anses återges i bilden som skapats av den första kompositionen med en substans cyklosporin. Analoger, såsom läkemedel "Cyklosporin hexan", "Ekoral", "Tsiklopren" "Cyklosporin A", som produceras i form av kapslar eller en lösning för interna eller mottagnings injektioner.

Deras huvudsakliga syfte - att minska avstötning vid transplantation av inre organ eller benmärg. Behandla dem som autoimmuna sjukdomar, vilket framgår av den bifogade till drogen "Takrolimus" instruktioner för användning. Analoger har liknande egenskaper och indikationer för användning.

Verkningsmekanismen "Cyklosporin A" drog

I hjärtat av alla åtgärder av immunosuppressiva läkemedel är en selektiv effekt på T-lymfocyter. Inget undantag och läkemedlet "Cyklosporin A". Styr detalj omfattar de viktigaste mekanismerna farmakodynamiska effekterna av den aktiva komponenten, som binder till receptorformationer inom celler. Minskar produktionen av interleukiner och interferon reducerar uttrycket av receptorer för IL-2.

Medikament "Cyklosporin A" minskar produktionen av antikroppar riktade mot sina egna celler och vävnader, som de anser främmande och förstör. Denna funktion gör det möjligt att minska immunologiska sjukdomar och minska aktiviteten av autoimmuna sjukdomar.

Stor effektivitet "Cyklosporin A" i fråga om allograft. Skälet för avstötning av transplanterade vävnader och organ är aktiveringen av immun-T-celler som genereras. De börjar aktivt produceras under påverkan av transplantationsantigener och påverka transplantat celler, vilket leder till deras död.

Action immunodepressora leder till att blockera länk T-celler och hämning av T-lymfocyter uppstår i immunreaktioner. Följaktligen inträffar effektiviteten av läkemedlet "Cyclosporin A" (användar indikerar detta) endast efter undertryckandet av transplantationsantigener. Genom att förstöra sambandet antigenantikropp förhindras nekros av transplanterade organ celler.

Varför

Indikationer för användning "Takrolimus" instruktioner för användning av drogen är uppdelad i två kategorier.

Den första är transplantation eller transplantation av donator vävnader och organ. Ett läkemedel som används för att förhindra avstötning av organ eller vävnad podsazhennogo. Typiskt transplantaten som används i huden, hjärtat, benmärg, lungor, lever, njure, bukspottskörtel. Kanske användningen av läkemedlet för att eliminera avslag när andra immunosuppressiva medel. Den andra kategorin är en autoimmun sjukdom i en svår form. Också medel föreskrivs för den låga effektiviteten av andra läkemedel.

I vilka sjukdomar behandlar vi drog "Takrolimus"? för användning vid indikationer inkluderande instruktion allokerar akuta former av atopisk dermatit och neurodermatit, manifestationer av psoriasis, reumatoid artrit, och som påverkar de små lederna är inflammerade. Eventuell användning i uveit i mitten och bakre delarna av ögat när inflammerade åderhinna och näthinna och nefrotiskt syndrom och hormon gormonoustoychivoy natur.

antagningsreglerna

Läkemedelsbehandling rekommenderas endast under medicinsk övervakning på sjukhus. Typiskt använda interna tillämpningen eller intravenöst dropp, men företräde ges för att ta emot oral lösning eller kapslar.

Serviser, som används för framställning av en lösning för intravenös injektion måste vara gjorda av glas, i stället för polyvinylkloriden för att undvika reaktion med ricinolja.

För utspädning av koncentratet används en fysiologisk 0,9-procentig lösning av natriumklorid eller 5 procent glukoslösning. Utspädning praktiseras i proportioner från 1:20 till 1: 100, beroende på syftet. Inför läkemedlet långsamt från två till sex timmar.

Innan transplantera organ eller vävnader som införts i förväg cyklosporin lösning under approximativt fyra till tio timmar. För att förhindra allergiska manifestationer parallellt utsett antiallergiska behandling och andra immunsuppressiva. Efter två veckor av intravenös administrering av läkemedlet genom oral applikation. Den dagliga dosen ordinerats av läkare, tagit två gånger i tolv timmar.

Kapslar dricker hela utan att öppna kuvertet, sköljs med vatten. Läkemedlet i vätskeform före användning späddes ut i dricksvatten i en glasbägare. Manualen beskriver i detalj hur man packa upp paketet och hur man ringa en lösning graderad spruta med glasflaska, för att korrekt välja rätt mängd medicin. Efter att ha druckit lösningsbehållaren sköljdes med vatten och dricka vätskan, att det inte finns någon förlust av dos.

Samtidig användning är kontraindicerad droger och grapefruktjuice, vilket minskar effekten av läkemedlet, även under behandlingen förbjudet genom vaccination med levande försvagade och sera från röda hund, polio, mässling, påssjuka.

dos

Vid transplantation vuxna upptagande börjar med en daglig dos av 10-14 mg per kg kroppsvikt. Efter sju till fjorton dagars behandling mäts genom koncentrationen av cyklosporin i blodet. Det påverkas av hastigheten för absorption och omvandling i kroppen. Denna indikator är viktigt att följa för att förhindra biverkningar och för att undvika negativa interaktioner med andra läkemedel. Därefter den dagliga dosen av läkemedlet reduceras till 3,6 mg per kg kroppsvikt, är den uppdelad i två användningsområden. Terapeutiskt plasmahalt av cyklosporin varierar således från 110 till 410 nanogram per milliliter.

Efter transplantation av njurar som erhöll läkemedlet i en dos på mindre än tre till fyra milligram per kilogram kroppsvikt kan orsaka avstötning.

Benmärgstransplantation kräver användning av en kombination av cyklosporin och metotrexat. Ett par dagar före transplantationen patient administreras dagligen intravenöst av från 2,5 till 5 milligram per kilogram kroppsvikt substanser.

Efter övergången till behandlingen av kapslar börjar med en daglig dos på 12,5 milligram per kilogram kroppsvikt, vilket togs som två gånger. Terapier sådan mängd av läkemedlet varar från tre till sex månader. Så småningom behovet av att minska dosen tills slutförandet av behandlingsperioden.

För att eliminera ett akut tillstånd med användning av första dagliga dosen av läkemedlet från 12,5 till 15 milligram per kilogram kroppsvikt (ta två tillvägagångssätt). Femtio dagar tillbringar dosreduktion på fem procent för veckan, och efter fem månader av att ta drogen finish. ytterligare behandling "Cyklosporin" medikament transporteras i händelse av upprepad reaktion. Instruktioner för användning, kommenterar innehålla uppgifter om överlevnad av transplanterade organ (hjärta, lever). Enligt statistiken, ett år hon når åttio procent.

Behandling av autoimmuna sjukdomar kräver en särskild strategi för val av doser för varje sjukdom.

Genom att ta emot "Ciklosporin" förberedelse bruksanvisning rekommenderar behandling av svår uveit. Vi måste börja med en daglig dos av 5-10 milligram per kilo kroppsvikt och hålla fast vid det för att minska inflammation och normalisering av synfunktionen. Den kur är tre till sexton månader. I svåra lesioner i kombination med prednisolon vid en dos av 200 till 600 mikrogram per kilogram patientvikt.

I svår psoriasis daglig dos är 2,5 milligram per kilogram kroppsvikt, är mottagningen utförs i två tillvägagångssätt. Doseringen ökas med en milligram per kilogram kroppsvikt, men inte mer än 5 milligram per kilogram, om det efter trettio dagar efter initieringen av terapi, ingen förbättring. Antagning avbryta efter sex veckor om behandlingen är ineffektiv.

Nefrotiskt syndrom med normal njurfunktion hos vuxna som behandlas med användning av doseringen av läkemedlet till 6 milligram per kilogram kroppsvikt hos barn - upp till 5 milligram per kilogram kroppsvikt. Om njurfunktionen är nedsatt, dosering - inte mer än 2,5 milligram per kilogram kroppsvikt.

Under behandlingen med en cyklosporin innehåll som övervakas i blodplasman. För terapeutisk effektivitet kräver dess koncentration i blodet i en mängd av 60-160 nanogram per milliliter.

Under de första tre månaderna måste kontroll av kreatinin nivån i blodserum, som ökningen av denna indikator kan signalera början av avstötning av ett transplanterat organ eller njursjukdom. För människor som har njurar fungerar, är den analys som en gång var fjortonde dag, om det finns brott, är kreatininindex mäts var sjunde dag. När koncentrationen av indikatorn än 200 mikromol per liter för vuxna och mer än 140 mikromol per liter för barn genom avskaffande av läkemedlet.

På grund av de eventuella toxiska effekterna av läkemedlet utförs periodisk övervakning av halten av bilirubin, urea, amylas, magnesium- och kaliumjoner i blod, leverenzymer bestäms.

Reumatoid artrit är en allvarlig form under de första sex veckorna behandlade preparat "Cyklosporin" vid en dos av 2,5 milligram per kilogram kroppsvikt, följt av behandling med den dagliga dosen bör inte överstiga 4 milligram per kilogram kroppsvikt. Vid dålig tolererbarhet av läkemedlet är möjligt att minska dess mängd till den minsta effektiva dos. Kanske en kombination av "Ciklosporin" drog med en liten mängd av kortikosteroider eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Svåra former av atopisk dermatit behandlas genom daglig administrering läkemedel i en dos av 2,5 milligram per kilogram kroppsvikt. Om det inte finns någon effekt efter fjorton dagar föreskriven maximal daglig dos - 5 milligram per kilo kroppsvikt. Om det finns förbättring av tillståndet, rekommenderas en gradvis minskning av dosen av medicin.

Som används cyklosporin öga? ögondroppar

Immunosuppressiva medel har använts inom oftalmologi för behandling av torra ögon. För dessa ändamål, cyklosporin. Ögondroppar dess innehåll (0,05 procent) marknadsförs under handelsnamnet "Restasis".

Denna agent tillhör den grupp läkemedel som används för att skydda hornhinnan och befuktning. Producerade beredning i enkel dos av 0,4 milligram vials av innehållet i en milliliter lösning 500 mg aktiv beståndsdel.

Vad läkemedel visar cyklosporin? Ögondroppar producera anti-inflammatoriska, immunmodulerande effekt, inhibera produktionen av lachrymal utsöndring under torr keratokonjunktivit.

Hur man använder drogen "Restasis"

Lokalt använt betyder "Restasis" innehållande cyklosporin. Usage Guide rekommenderar ögondroppar först skaka flaskan för att erhålla en homogen ogenomskinlig vit emulsion. Först då kan du börja ingjuta droppar i konjunktivalsäcken i patientens öga. Denna procedur genomförs två gånger om dagen, varje tolv timmar. Vid applicering av läkemedlet får inte röra vid kanten av ögat slemhinna ampullen för att förhindra inträngning av infektion i lösning. Det är viktigt att komma ihåg att du måste använda medicinen omedelbart efter att ha öppnat flaskan, den återstående lösningen inte används, det används.

Inget botemedel "Restasis" drog när du bär kontaktlinser. De tas bort före användning av lösningen, och kan återinsättas efter endast femton minuter.

Användningen av cyklosporin för djur

För närvarande är detta immunosuppressivt medel används även för behandling av autoimmuna sjukdomar hos hundar och andra djur.

Initialt endast för personer som använder cyklosporin. "Sandimmune" - oljelösning innehållande föreliggande förening, när den används av olika patienter orsakade en annan koncentration av aktiv beståndsdel i plasma.

mer moderna formen skapades då - ultramicronized ciklosporin ( "Neoral"). Det orsakar bildningen av en mikroemulsion under växelverkan med vätskan. Detta ledde till en förbättring av absorption och biotillgänglighet av läkemedlet i motsats till oljelösningen vilket inte är lämpligt för djur.

Skaparen av veterinär formen av läkemedlet anses ett företag "Novartis". Licensierade läkemedel släpptes 2003 som heter "atopisk", den är avsedd för behandling av atopiskt eksem hos djur. Fram till den tiden, informellt immunsuppressiva används för transplantation njur katter och hundar för att lindra symptomen av inflammatoriska processer.

Symtom på atopisk dermatit debuterar vanligen hos unga hundar och katter i åldrarna sex månader till tre år. Det är en kronisk sjukdom som kännetecknas av återkommande återfall. Det måste behandlas livslångt preparat innehållande cyklosporin. Instruktioner för användning för djur "atopiska" betyder pekar på möjligheten att använda det lång tid på ett effektivt och säkert.

Med samtidig födointag och medicinering för förändringar i absorption, rekommenderas att ta verktyget i två timmar efter eller före måltider.

Bland de oavsiktliga konsekvenser av narkotikamissbruk är de vanligaste sjukdomar i matsmältningssystemet, men de visas på ett enkelt sätt. Andra biverkningar är tecken på hypertrikos, gingival hyperplasi och hyperplastiska dermatit. Genom att minska doseringen av läkemedlet är deras gradvisa försvinnande.

Mottagande cyklosporin minskar tillväxt och utveckling av stafylokockinfektioner och patogener malassezioznogo dermatit i den terapeutiska dosen inte orsakar njursvikt, hypertoni, bildandet av tumörer. Alla dessa fakta visar låg risk för komplikationer under långtidsbehandling av atopiskt eksem hos hundar.