Cefalosporiner 4th generation tabletter. Antibiotika-cefalosporiner 4:e generationens

Cefalosporiner tillhör betalaktamantibiotika droger. De representerade en av de största klasserna av antibakteriella läkemedel.

översikt

Relativt nytt anses cefalosporiner 4: e generationen. Orala former i denna grupp finns inte tillgängliga. De återstående tre är representerade med hjälp av oral och parenteral användning. Cefalosporiner har hög produktivitet och relativt låg toxicitet. På grund av detta de intar en ledande position på användningsfrekvensen i klinisk praxis för alla antibakteriella medel.

Indikationer för användning för varje generationens cefalosporiner beror på deras farmakokinetiska egenskaper och antibakteriell aktivitet. Mediciner har en strukturell likhet med penicillin. Den bestämmer en enhetlig mekanism av antimikrobiella effekter, liksom korsallergi hos vissa patienter.

aktivitetsintervall

Cefalosporiner har en bakteriedödande effekt. Den är ansluten med kränkning som bildar cellväggarna hos bakterier. Bland de första till tredje generationens tendens att avsevärt bredda verkningsområde och förbättra den antimikrobiella aktivitet på gramnegativa mikrober med liten sänkande effekt på grampositiva mikroorganismer. Till den allmänna för alla medie egenskaper inkluderar avsaknaden av en betydande inverkan på enterokocker och några andra mikrober.

Många patienter är intresserade av, varför inte släppt 4: e generationens cefalosporiner i tablettform? Det faktum att dessa läkemedel har en speciell molekylstruktur. Det tillåter inte de aktiva ingredienserna att penetrera strukturen av tarmslemhinnan cellerna. Därför är inte tillgänglig den 4: e generationens cefalosporiner i tablettform. Alla läkemedel i denna grupp är avsedda för parenteral administration. Finns i 4 generationer av cefalosporiner i ampuller med lösningsmedlet.

4th generationens cefalosporiner

Läkemedel i denna grupp tilldelas uteslutande av specialister. Detta är en relativt ny kategori av läkemedel. Cefalosporiner 3, 4 generationer har liknande rad effekter. Skillnaden ligger i färre biverkningar i den andra gruppen. Betyder "Cefepime", till exempel, ett antal parametrar nära den tredje generationens läkemedel. Men på grund av vissa egenheter i den kemiska strukturen, har den förmågan att tränga genom den yttre väggen av gramnegativa mikroorganismer. I detta fall betyder "Cefepime" relativt stabila mot hydrolys av beta-laktamaser (kromosomala) C-klassen. Därför, bortsett från de egenskaper som är utmärkande för 3: e generationens cefalosporiner (betyder "ceftriaxon" "Cefotaxim"), läkemedels uppvisar sådana egenskaper som:

• påverkan på mikrobiell överproducerande beta-laktamaser (kromosomala) C-klass;
• hög aktivitet i förhållande till icke-fermenterande mikroorganismer;
• ett högre motstånd mot hydrolys av beta-laktamas spritt spektrum (värdet av denna funktion är inte klart till slutet).

Ingibitorzaschischennye läkemedel

I denna grupp ingår ett läkemedel "Cefoperazon / sulbaktam". I jämförelse med monosredstvom, har kombinerat medikament breddat aktivitetsspektrum. Det påverkar de anaeroba mikroorganismerna, de flesta stammar av Enterobacteriaceae, med förmåga att producera beta-laktamaser.

farmakokinetik

Parenteral Cefalosporiner 3, 4, genereringen av en mycket väl absorberad när den administreras i en muskel. Läkemedel för oral administrering som kännetecknas av en hög absorption i mag-tarmkanalen. Biotillgänglighet kommer att bero på det speciella läkemedlet. Det är i området av 40-50% (för droger "cefixim", till exempel) till 95% (för medel "Cefaclor" "cefadroxil" "cefalexin"). Oral absorption av vissa läkemedel kan bromsa födointag. Men ett sådant läkemedel som "Cefuroxim asketiska" under absorption hydrolyseras. Snabbare frigörande av den aktiva komponenten när det främjar mat.

4th generationens cefalosporiner är väl fördelade i många vävnader och organ (exklusive prostata), såväl som hemligheter. Vid höga läkemedelskoncentrationer finns i synoviala och peritoneala, perikardiella och pleurala vätskor, ben och hud, mjukvävnad, lever, muskel, njure och lungor. Förmågan att passera BBB och bilda en terapeutisk koncentration i CSF är mer uttalad i de tredje generationens läkemedel såsom "Ceftazidim" "ceftriaxon" samt "Cefotaxim" och representativ fjärde - betyder "Cefepim".

Metabolism och utsöndring

Majoriteten av cefalosporiner är inte föremål för förfall. Ett undantag anses vara en medicin "cefotaxim". Det biotransfomiruetsya följt av bildning av aktiv produkt. Utsöndrade cefalosporiner 4: e generationen, liksom företrädare för andra, främst njurar. När blekning i urin finns relativt höga koncentrationer.

Mediciner "Cefoperazon" och "Ceftriaxon" kännetecknas av en dubbel eliminering - lever och njurar. För de flesta cefalosporiner halveringstiden är inom en till två timmar. Det krävs en längre tid för fonder "ceftibuten", "Cefixime" (3-4 timmar) samt "Ceftriaxon" (8,5 timmar). Detta gör det möjligt att tilldela dem en gång om dagen. Hos patienter med njursvikt måste doseringen av läkemedel som ska korrigeras.

biverkningar

Antibiotika - cefalosporiner 4: e generationen - orsaka en rad negativa konsekvenser, bland annat:

• Allergy. Patienter kan uppleva erythema multiforme, utslag, urtikaria, serumsjuka, eosinofili. Biverkningar av denna kategori inkluderar även anafylaktisk chock, feber, angioödem, bronkokonstriktion.
• Hematologiska reaktioner. Bland dem är att ge en positiv Coombs, leukopeni, eosinofili (ovanligt), hemolytisk anemi, neutropeni.
• Nervsjukdomar. I tillämpningen av högre doser hos patienter med nedsatt njurfunktion observerade konvulsioner.
• Lever: ökad transaminaser.
• Matsmältning. Bland de negativa effekterna är ganska vanligt diarré, pseudomembranös kolit, kräkningar och illamående, smärta i buken. I fallet med flytande avföring med blodfragment drogen välter.
• Lokala reaktioner. Dessa inkluderar infiltration och ömhet på platsen för intramuskulär injektion och flebit med intravenös injektion.
• Andra effekter uttrycks i form av vaginal candidiasis och oral.

Indikationer och kontraindikationer

4:e generationens cefalosporiner delas när tung nizkominalnyh företrädesvis infektioner orsakade av multiresistent mikroflora. Dessa inkluderar empyema pleura, abscess i lungan, lunginflammation, blodförgiftning, ben och ledbesvär. 4 visar de generationens cefalosporiner infektioner komplicerade av typen i urinvägarna, mot neutropeni och andra immunbristtillstånd. Läkemedel är inte tilldelas enskilda intolerans.

försiktighetsåtgärder

Vid applicering av allergi korstyp observeras. Patienter intoleranta av penicillin märkt en liknande reaktion på den första generationens cefalosporiner. Tvär allergi vid tillämpning av andra eller tredje kategorin är svagare (i 1-3% av fallen). Med en historia av omedelbara reaktioner (t ex anafylaktisk chock , eller nässelutslag) hos de första generationens läkemedel är tilldelade med försiktighet. Förberedelserna i följande kategorier (särskilt fjärde) är säkrare.

Graviditet och amning

Cefalosporiner utses prenatal utan några speciella restriktioner. Dock var tillräckliga kontrollerade studier på läkemedelssäkerheten inte utförts. Vid låga koncentrationer av cefalosporiner kan tränga in i mjölken. Mot bakgrund av läkemedlet under amning är sannolikt att förändras i tarmfloran, candidiasis, hudutslag, allergi för barn.

Pediatrik och geriatrik

Vid tillämpning av det nyfödda barnet kommer sannolikt att öka halveringstiden på bakgrunden av hämning av renal utsöndring. Hos äldre patienter, en förändring i njurfunktionen, och därför sannolikt nedgången i att ta bort mediciner. Detta kan kräva justering krets applicering och dosering.

njurdysfunktion

Eftersom avlägsnande av de flesta cefalosporiner sker främst genom njursystemet i en aktiv form, bör doskuren justeras för att återspegla egenskaperna hos den organismen. Vid höga doser, särskilt i kombination med loopdiuretika, aminoglykosid eller sannolik förekomst nefrotoxiska effekten.

leverdysfunktion

Vissa läkemedel utsöndras i gallan och därför patienter med svår leversjukdom, bör dosen reduceras. Hos dessa patienter finns det en stor benägenhet för blödning och gipoprotrombinemii i ansökan betyder "Cefoperazon". Som en förebyggande åtgärd rekommenderas vitamin K.