Beta-laktamantibiotika: verkningsmekanism och klassificering

Antibiotika - en grupp av läkemedel med Etiotropic verkningsmekanism. Med andra ord, dessa läkemedel verkar direkt på orsaken till sjukdomen (i detta fall, är mikroorganismen vilka smittämnen) och gör det på två sätt: förstöra mikrober (mikrobicider - penicilliner, cefalosporiner) eller hämma deras reproduktion (bakteriostatiska - tetracykliner, sulfonamider).

Det finns en enorm mängd av läkemedel är antibiotika, men den mest omfattande grupp av dem - är detta en betalaktamer. Det handlar om dem och kommer att diskuteras i denna artikel.

Klassificering av antibiotika

På Verkningsmekanismen för dessa läkemedel är indelade i sex huvudgrupper:

1. Antibiotika som hämmar syntesen av cellmembrankomponenter: penicilliner, cefalosporiner och andra.
2. Läkemedel som förhindrar den normala funktionen av cellväggen: polyener polymyxiner.
3. Läkemedel som hämmar proteinsyntesen: makrolider, tetracykliner, aminoglykosider och andra.
4. Hämmande RNA-syntes i steg verkan av RNA-polymeras: rifamyciner, sulfonamider.
5. Inhiberande RNA-syntes vid steg verkan av DNA-polymeras: actinomycins et al.
6. DNA-syntes blockerare: antracykliner, nitrofuraner och andra.

Dock är denna klassificering inte så bekvämt. I klinisk praxis, gjorde följande fördelning av antimikrobiella medel:

1. Penicilliner.
2. Cefalosporiner.
3. Makrolider.
4. Aminoglykosider.
5. Polymyxin och polyener.
6. Tetracykliner.
7. Sulfonamider.
8. Aminohinolonov derivat.
9. Nitrofuraner.
10. Fluorokinoloner.

Beta-laktamantibiotika. Struktur och verkningsmekanism

Denna grupp av läkemedel med bakteriedödande effekt och tillräckligt omfattande förteckning över indikationer för användning. beta-laktamantibiotika inkluderar penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Alla av dem kännetecknas av hög effektivitet och relativt låg toxicitet, vilket gör dem drogerna mest förskrivna för behandling av många sjukdomar.

Verkningsmekanismen av beta-laktamantibiotika grund av deras struktur. För mycket detaljerat för något här, är det värt att nämna bara om det viktigaste elementet, som gav namn åt hela gruppen av läkemedel. Ingår i molekylerna av beta-laktamringen och ger en uttalad baktericid effekt, som manifesteras genom att blockera syntesen av cellväggskomponenter av patogenen. Dock många bakterier har möjlighet att producera en speciell enzym, som bryter strukturen av ringen och därmed strypa antibiotikumet är dess främsta vapen. Därför är användningen av droger i behandlingen av att inte ha skydd mot betalaktamaser, ineffektiva.

Är nu blir allt vanligare antibiotika betalaktamgruppen, skyddas från inverkan av bakteriella enzymer. Deras sammansättning innefattar substanser som blockerar syntesen av beta-laktamas, såsom klavulansyra. skyddade beta-laktamantibiotika (t.ex. "amoxiclav") som skapats på så sätt. Andra hämmare av det bakteriella enzymet inkluderar "sulbaktam" och "tazobaktam."

Läkemedel ur gruppen penicilliner: Historisk bakgrund

Förberedelserna i denna serie var de första antibiotika, den terapeutiska effekten av som var känd för människor. Under lång tid har de använts i stor utsträckning för behandling av olika sjukdomar och de första åren av programmet är nästan ett universalmedel. Dock blev det snart klart att deras effektivitet gradvis faller, eftersom utvecklingen av världen av bakterier inte stå stilla. Mikroorganismer kan snabbt anpassa sig till en mängd komplexa existensvillkor, som ger upphov till ljus generation av antibiotikaresistenta bakterier.

Förekomsten av penicillin ledde till den snabba tillväxten av icke-känsliga stammar av mikrober till dem, så i sin rena form är nu droger i denna grupp är ineffektiva och inte används. De är bäst används i kombination med substanser som ökar deras bakteriedödande effekt, och även hämmar bakterieskyddsmekanismer.

förberedelser penicillin

Detta är en beta-laktam- antibiotika, klassificering av vilket är ganska omfattande:

1. De naturliga penicilliner (t ex "Penicillin").
2. Anti-stafylokock ( "Oxacillin").
3. Penicilliner, extended-spektrum ( "Ampicillin" "Amoxicillin").
4. Pseudomonas ( "azlocillin").
5. Skyddade penicilliner (i kombination med klavulansyra "sulbaktam", "tazobaktam").
6. Läkemedel, inklusive i sitt medlemskap några antibiotika penicillin.

En översikt av läkemedel som hör till penicillin gruppen

De naturliga penicilliner framgångsrikt kan undertrycka aktiviteten av både grampositiva och gramnegativa mikroorganismer. Av den senare, den mest känsliga för denna grupp av beta-laktam-antibiotika Streptococcus och orsaker till meningit. De återstående bakterier hittills förvärvat försvarsmekanismer. Naturliga penicilliner är effektiva mot anaeroba :. Clostridium peptokokki, peptostreptokokkov etc. Dessa läkemedel är mindre giftiga och har ett relativt litet antal biverkningar, av vilka en lista reduceras främst allergiska reaktioner, även om överdosering är möjligt och utvecklingen av kramper och uppkomsten av symptom på förgiftning av organ i matsmältningssystemet.

Från anti-stafylokock penicilliner största värde är av beta-laktamantibiotika som "Oxacillin". Denna beredning för smala program, eftersom den är avsedd främst för att bekämpa S. aureus. Det är mot denna patogen (inklusive penitsillinrezistentnyh stammar) "Oxacillin" är mest effektiva. Biverkningar liknar de övriga medlemmarna i denna grupp av läkemedel.

Penicilliner, extended-spektrum bortsett från ett grampositiva, gramnegativa och anaeroba flora är också aktiva mot de orsakande medlen enligt tarminfektioner. Biverkningar skilde sig inte från ovan, även om dessa läkemedel kännetecknas av en något högre sannolikhet för sjukdomar i matsmältningssystemet.

Beta-laktamantibiotikum "azlocillin" (en representant för den fjärde gruppen av penicilliner) är utformad för att ta itu med Pseudomonas aeruginosa. Men i det ögonblick patogenen avslöjade resistens mot läkemedlen i denna serie, vilket gör deras användning är inte så effektiv.

Om Skyddade penicilliner som nämns ovan. På grund av det faktum att dessa läkemedel innefattar i sin sammansättning substanser som hämmar beta-laktamasproducerande bakterier, de är mer effektiva för behandling av många sjukdomar.

Den sista gruppen - det är en kombination av flera representanter för penicillin, ömsesidigt förstärkande varandras insatser.

Fyra generationer av bakterier fighters

antibiotika och cefalosporiner betalaktamantibiotika är. Dessa läkemedel, som penicillin, utmärka sig i sin brett spektrum av åtgärder och färre biverkningar.

Det finns fyra grupper (generationen) cefalosporiner:

1. De mest framstående representanter för den första generationen - "Cefazolin" och "cefalexin". De är i första hand syftar till att bekämpa stafylokocker, streptokocker, meningokocker och gonokocker, liksom vissa gramnegativa organismer.
2. Den andra generationen - är "Cefuroxim" beta-laktam-antibiotikum. Hans ansvarsområde omfattar huvudsakligen gramnegativa mikroorganismer.
3. "Cefotaxim", "ceftazidim" - representanter för den tredje gruppen av klassificeringen. De är mycket effektiva mot enterobakterier och kan förstöra floran av nosokomial (sjukhus stammar av mikroorganismer).
4. den fjärde generationen av huvudprodukten - "Cefepime" Den har alla de fördelar med ovanstående läkemedel är dessutom extremt stabil mot beta-laktamaser bakterier och har en aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporiner och beta-laktamantibiotika som helhet kännetecknas av en uttalad baktericid effekt.

Eftersom biverkningar av administration av läkemedel mest uppmärksamhet förtjänar uppgifter diverse allergiska reaktioner (utslag från mindre till livshotande, såsom anafylaktisk chock), i vissa fall störningar i matsmältningsorganen.

reservfonder

"Imipenem" - en beta-laktam antibiotikum som hör till karbapenem-gruppen. Han, liksom den mindre kända "Meropenem" påverkan på prestanda på resistens mot andra droger i mikrofloran kan ge odds även den tredje och fjärde generationens cefalosporiner.

Beta-laktam-antibiotikum från gruppen av karbapenemer - ett läkemedel som används i särskilt allvarliga fall, när patogener inte är mottagliga för behandling av andra droger.

Stödorgan nummer två

"Aztreonam" - den mest framträdande representanten för monobaktamer, är det kännetecknas av ett relativt smalt spektrum av verkan. Denna beta-laktamantibiotikum är mest effektiva mot gramnegativ aerob. Emellertid bör det noteras att som den "Imipenem" "Aztreonam" väsentligen okänslig för beta-laktamaser, vilket gör den till läkemedlet för svåra former av sjukdomar inducerade av dessa patogener, särskilt när behandlingen misslyckande andra antibiotika.

Det spektrum av verkan av beta-laktamantibiotika

Sammanfattningsvis bör det noteras att förberedelserna för dessa grupper har en inverkan på ett stort antal arter av patogener. Verkningsmekanismen av antibiotika betalaktamantibiotika sådana som inte lämnar någon chans att överleva mikrober: cellväggssyntes blockad - en dödsdom för bakterierna.

Grampositiva och gramnegativa organismer, aerob och anaerob ... Alla dessa representanter för patogena flora finns ett mycket effektivt läkemedel. Naturligtvis finns det bland dessa antibiotika och mycket specialiserade verktyg, men de flesta av dem redo att slåss med flera smittämnen. betalaktamantibiotika klarar även företrädare för sjukhus flora, är de mest resistenta mot behandling.

Vad är påfrestningarna sjukhus?

Vi talar om mikroorganismer som finns i medicinska institutioner. Källorna till deras utseende tjäna patienter och medicinsk personal. Särskilt farliga dolda, indolenta former av sjukdomar. Sjukhus - det perfekta stället att samla alla möjliga bärare av smittsamma sjukdomar. En kränkning av sanitära regler och normer är grogrund för denna flora har hittat en nisch för tillvaron, där hon kunde leva, ras och förvärva resistens mot läkemedel.

Hög motstånds sjukhus stammar främst på grund av det faktum att, genom deras livsmiljö sjukhus bakterier kan kommunicera med en mängd olika läkemedel. Naturligtvis effekterna av läkemedel på organismer sker av en slump, utan att behöva förstöra målet, och i små doser, och detta bidrar till det faktum att företrädare för sjukhusmikrofloran kan utveckla skydd mot destruktiva mekanismer för dem att lära sig att stå emot dem. Och stammar tycks kämpa med det är mycket svårt, och ibland verkar det som om det är omöjligt.

Beta-laktamantibiotika i ett antal av ett eller annat sätt försöker lösa detta komplexa problem. Bland dem är representanter som ganska framgångsrikt kan hantera även de mest okänsliga för läkemedel bakterier. Denna reserv läkemedel. Deras användning är begränsad, eftersom de utses bara när det verkligen behövs. Om dessa antibiotika används i onödan ofta då troligen det kommer att sluta hösten deras effektivitet, för då bakterierna har möjlighet att interagera med små doser av dessa läkemedel, för att studera dem och utveckla metoder för skydd.

Vid administrering betalaktamantibiotika?

Indikationer för denna grupp av läkemedel beror främst på deras spektrum av åtgärder. Skulle vara bäst att tillsätta en beta-laktamantibiotikum i infektionen, som patogenen är känslig för verkan av läkemedlet.

Penicilliner är väl etablerade vid behandling av faryngit, tonsillit, lunginflammation, scharlakansfeber, meningit bakteriell endokardit, strålsvampsjuka, anaeroba infektioner, leptospiros, salmonellos, shigellos, infektionssjukdomar i hud och mjuka vävnader. Glöm inte om de läkemedel som kan slåss med Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporiner har en liknande aktivitetsspektrum och därför indikationerna för dem är nästan densamma som för penicilliner. Det bör dock sägas att effekten av cefalosporiner, särskilt de senaste två generationer, inte i exemplet ovan.

Monobaktamer och karbapenemer är utformade för att bekämpa de allvarligaste och dåligt behandlingsbar sjukdom, inklusive de som orsakas av sjukhusstammar. De är också effektiva i sepsis och septisk chock.

biverkningar

Såsom redan nämnts, är de beta-laktamantibiotika (läkemedel som tillhör denna grupp är listade ovan) kännetecknas av ett relativt litet antal skadliga effekter på kroppen. Sällsynta kramper och symtom på matsmältningsproblem är inte livshotande. De riktigt farliga kan vara en allvarlig allergisk reaktion mot läkemedlet bland beta-laktamantibiotika.

Utslag, klåda, rinit och konjunktivit är inte livshotande, men mycket obehagligt. Vad som faktiskt är att frukta, eftersom det är sådana allvarliga reaktioner som angioödem (särskilt i området av struphuvudet, vilket åtföljs av svår dyspné tills oförmåga att andas) och anafylaktisk chock. Därför kan läkemedlet införas endast efter att ha utfört tester för allergi.

Möjliga korsreaktioner. Beta-laktamantibiotika, det klassificerings vilket innebär närvaron av ett stort antal grupper av läkemedel, strukturellt mycket lika varandra, vilket innebär att vid intolerans till en av dem, kommer alla andra uppfattas av kroppen som ett allergen.

Några ord om de faktorer som ökar motståndet av bakterier

Den gradvisa minskningen i effektiviteten av antibakteriella läkemedel (inklusive antibiotika betalaktamantibiotika) på grund av orimligt ofta och ofta felaktig för programmet. En ofullständig kur, användningen av små terapeutiska doser är inte bidrar till återhämtning, men förhindrar mikroorganismer en möjlighet att "träna", uppfinna och utveckla metoder för skydd mot narkotika. Så är det konstigt att det senare blir ineffektiv med tiden?

Även om nu antibiotika och inte frigörs från apotek utan recept för att få dem allt du kan. Detta innebär att den själv och de associerade problem (med användning av hela tiden samma läkemedel, orimliga avbrott av behandlingen, felaktig dosering och så vidare.) Kommer att vara, att skapa förutsättningar för odling av läkemedelsresistenta stammar.

Det är här för att stanna och på sjukhus flora, som har möjlighet att aktivt kommunicera med olika läkemedel och uppfinna nya sätt att motverka dem.

Vad göra? Inte självmedicinera, att genomföra rekommendationerna från den behandlande läkaren: ta medicinen så länge som krävs, och i rätt doser. Med sjukhus flora att slåss, naturligtvis svårare, men fortfarande möjligt. Den skärpning av hälsonormer och deras strikt tillämpning skulle minska sannolikheten för att skapa gynnsamma förhållanden för uppfödning av resistenta flora.

Några ord i slutsats

Ett mycket brett ämne - beta-laktamantibiotika. Pharmacology (läran om läkemedel och deras inverkan på organismen) ägnar dem flera kapitel som innehåller inte bara en allmän egenskap hos gruppen, men också innehålla en beskrivning av de mest kända av dess representanter. Denna artikel är inte avsedd att vara fullständig, men försök att införa höjdpunkter, att veta vilken av dessa läkemedel är nödvändig.

Hålla sig frisk och glöm inte: innan du använder den ena eller andra antibiotika Läs instruktionerna noggrant och strikt följa rekommendationerna, eller ännu bättre, rådgöra med en specialist.